Androcur - příbalový leták

Výrobce

Schering AG, Berlin, SRN, Schering GmbH und Co. Productions KG, Weimar, SRN, Schering S.A., Lys lez Lannoy, Francie.

Distributor

Schering AG, Berlin, SRN.

Složení

a) účinné látky: Cyproteroni acetas 10 mg nebo 50 mg v 1 tabletě.
a) pomocné látky: Laktóza, kukuřičný škrob, Polyvidon 25, koloidní bezvodý oxid křemičitý, stearát hořečnatý

Popis

10 mg: bílé tablety na jedné straně s vyraženým symbolem BW v rovnostranném šestiúhelníku, na druhé straně s dělící rýhou.
50 mg: bílé až slabě nažloutlé tablety s dělící rýhou na jedné straně.

Druh obalu

Blistr, skládačka, příbalová informace.

Balení

15 tablet po 10 mg, 20 a 50 tablet po 50 mg.

Indikační skupina

Antihormon, antiandrogen.

Charakteristika

Cyproteronacetát blokuje kompatitivním způsobem účinky androgenů na jejich cílové orgány především inhibicí vazby 5-alfa-dihydrotestosteronu na jeho cytosolový receptor. Kromě toho má i účinek antigonadotropní a významný účinek gestagenní.

Důsledkem jeho působení je reverzibilní zábrana působení testikulárních i nadledvinkových androgenů na prostatickou tkáň (využívá se při léčbě karcinomu prostaty), na androgenní receptory vlasových kořínků a mazových žlázek (léčba hirzutismu a zvýšeného mazotoku u žen) a na androgenní receptory v CNS (potlačení libida při léčbě sexuálních deviantů).

Způsobuje reverzibilní útlum spermatogeneze u mužů a ovariální funkce u žen. Jako gestagen způsobuje u žen sekreční přeměnu endometria.

Farmakologické účinky

Plně se po perorálním použití vstřebává a jeho plazmatické koncentrace dosahují maxima za 3-4 hodiny. Vylučování je dvoufázové (poločasy 4 a 38 hodin). 35% je vylučováno močí a 65% stolicí.

Indikace

U mužů: sexuální deviace, resp. hypersexualita karcinom prostaty. U žen: těžší androgenizace (s hirzutismem, androgenní alopecií, akne a seboreou). U dětí: idiopatická pubertas praecox.

Kontraindikace

Těhotenství a laktace. Jaterní choroby včetně enzymatických poruch typu Dubinova-Johnsonova a Rotorova syndromu a těhotenské žloutenky v anamnéze, těžší dlouhodobé depresivní stavy, tromboembolická choroba (i v anamnéze) srpková anémie. Herpes gestationis v anamnéze. Podání mladistvým s neukončeným vývinem skeletu a testes s výjimkou pubertas praecox.

Nežádoucí účinky

U mužů: reverzibilní inhibice spermatogeneze, impotence, gynekomastie spojená se zvýšenou citlivostí prsů. U žen sterilita, napětí v prsech, váhový přírůstek.
U obou pohlaví: únavnost, malátnost, snížení koncentrace, neklid, depresivní nálady, zhoršení metabolické kompenzace diabetu mellitu, zhoršení jaterní funkce. Při vysokém dávkování (zejména u pubertas praecox) možné snížení glukokortikoidní funkce nadledvin.

Interakce

Může se měnit spotřeba perorálních antidiabetik a inzulinu.

Upozornění

Před podáním přípravku u žen nutno jednoznačně vyloučit těhotenství! U mužů, kteří užívají přípravek pro sexuální deviace, vede současné požívání alkoholu k zmenšení účinku! V průběhu podávání přípravku se doporučuje sledovat jaterní funkce a červený krevní obraz, u diabetes mellitus je nutno po zavedení přípravku vyloučit zhoršení metabolické kompenzace. Opatrně u nemocných, jejichž činnost vyžaduje zvýšenou pozornost!

Dávkování

Muži (vše pro sílu 50 mg): Při sexuálních deviacích: průměrná počáteční dávka je 2krát 1 tableta. Nedosáhne-li se efektu je nutno zvýšit na 2krát 2, případně i 3krát 2 tablety. Po dosažení klinického účinku je možno dávku snížit, často postačí jen 2krát 1/2 tablety denně. Snižování se musí dít velmi pomalu - vždy v odstupu několika týdnů o 1/2 tablety. Také vynechání léku se musí dít postupně. Nutné je dlouhodobé podávání se současnou psychoterapií. Při karcinomu prostaty: po orchiektomii 2 tablety 1-2krát denně (100-200 mg). V případě, že nebyla orchiektomie provedena 2-3krát 2 tablety (200-300 mg).

Ženy: v reprodukčním věku je nutno užívat přípravek vždy současně s estrogeny! Od 5. (bez ohledu na to zda žena ještě krvácí) do 14. dne menstruačního cyklu (10 dnů) se podává 1/4-2 tablety Androcuru denně. Současně od 5. do 25. dne estrogeny v obvyklých substitučních dávkách (např. 50 mikrogramů mestranolu). Po dosažení účinku je možno dávku Androcuru snižovat. Při hirzutismu se začne účinek projevovat až po 3 měsících nepřerušované léčby!

Děti: při pubertas praecox: 50-150 mg/m2 tělesného povrchu což znamená obvykle mezi 2krát 1/2 tablety a 3krát 1 tabletou denně. Vysazování přípravku je nutno provádět vždy pozvolna. V případě stresu a velké zátěže (operace, úraz apod.) krýt nemocné vysokými dávkami hydrokortizonu jako u adrenokortikální insuficience. Pro sílu 10 mg dávkování příslušně upravit.

Způsob použití

Tablety se užívají po jídle a zapijí tekutinou. U žen reprodukčního věku je nutno zabezpečit, aby užívání Androcuru a estrogenu bylo pravidelné a ve stejnou denní dobu: posunutí podání přípravků o 12 hodin může být příčinou nežádoucího otěhotnění.

IP

Přípravek užít po jídle, zapít. Užívat pravidelně, podávání nepřerušovat, řídit se pokyny lékaře. Ženy, mající určeno užívat současně další hormonální přípravek, musí oba přípravky užívat pravidelně a ve stejnou denní dobu. Přípravek může ovlivnit pozornost. Neužívat v těhotenství, při kojení, po dobu užívání nepít alkoholické nápoje.